Browsing by Author "Maged, Mustafa"

Now showing 1 - 1 of 1

Antihipertansif Kalsiyum Kanalı Bloker İlaçlarının Biyokimyasal Analizi
(2017) Maged, Mustafa; İşgör, Sultan Belgin; İşgör, Yasemin Gülgün
Birçok çalışma kalsiyum kanal önleyici ilaçların, özellikle Diltiazem ve Verapamil'in kanser riski veya kemoterapötik ilaç etkinliği ile aralarında bağ bulunduğunu ortaya koymuştur. Bu çalışmada, piyasada varolan ilaçlardan diltiazem ve verapamil'in antioksidan enzimler; Süperoksit Dismutaz (SOD), Katalaz (CAT), Glutatyon Peroksidaz (GPx), ve Glutatyon-s-tramsferaz (GST) üzerine olan etkileri ve bu yolla kanser gelişimi veya kemoterapötik ilaç direnci ile ilişkileri, bildiğimiz kadarıyla literatürde ilk defa test edilmiştir. Bu çalışmada ilaçların çözünürlüğü, belli miktardaki ilaçların su, methanol ve fosfat tamponu (100 mM, pH 6.5) gibi farklı çözücülerle çalışılmıştır. En yüksek çözünürlüğün fosfat tamponuyla bulunması nedeniyle kararlılık testleri bu çözücüyle gerçekleştirilmiştir. Kararlılık testlerinde ilaç ekstreleri 4ºC de saklanmış ve günlük olarak diltiazem için 236 nm ve verapamil için 278 nm dalgaboyunda absorpsiyon ölçümleri yapılmıştır. İlaçların ikisinin de 49 gün boyunca 4ºC'de kararlı olduğu bulunmuştur. Enzim aktivitelerine olan etkileri ilaçların farklı dozlarında analiz edilmiş ve sonuçlar kontrole kıyasla inhibisyon yüzdesi olarak verilmiştir. Sonuçların ortaya koyduğu biçimiyle Diltiazem ve Verapamil SOD enziminin faaliyetini yaklaşık %90 oranında arttırmıştır. İlaçların GST üzerindeki etkisi; Verapamil için enzim aktivitesi %100 oranında artarken, Diltiazem %22'den düşük inhibisyon yaptığıdır. GPx için sonuçlar Diltiazem'in %90, Verapamil'in ise %100 oranında inhibisyon yaptığı şeklindedir. Diğer yandan CAT enzimi ile yapılan çalışmaların sonucunda Diltiazem ve Verapamil'in herhangi bir önemli etkiye yol açmadığı görülmüştür.